Фармакодинамика
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс не требуется заместительное введение кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс, в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% Css анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Оригинал
Pharmakodynamik
Ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, durch das bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Ostron und dann in Ostradiol umgewandelt wird. Die Verringerung des zirkulierenden Estradiolspiegels bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen bewirkt Arimidex in einer Tagesdosis von 1 mg eine Abnahme des Ostradiolspiegels um 80 %.
Arimidex hat keine progestogene, androgene und ostrogene Aktivitat.
Arimidex in Tagesdosen bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, daher ist bei Verwendung des Arzneimittels Arimidex kein Kortikosteroidersatz erforderlich.
Wirkung auf die Knochenmineraldichte
Es hat sich gezeigt, dass bei Patientinnen mit hormonpositivem postmenopausalen Brustkrebs im Fruhstadium, die Arimidex einnehmen, Veranderungen des Skelettsystems gema? den fur die Behandlung von Patientinnen mit einem bestimmten Frakturrisiko festgelegten Standards verhindert werden konnen. Somit zeigte sich der Vorteil von Arimidex® in Kombination mit Bisphosphonaten (im Vergleich zur alleinigen Therapie mit Arimidex) bei Patienten mit mittlerem und hohem Frakturrisiko bereits nach 12 Monaten in Bezug auf Knochenmineraldichte, strukturelle Veranderungen im Knochengewebe und Knochenresorption Markierungen. Daruber hinaus gab es in der Gruppe mit niedrigem Risiko keine Veranderung der Knochenmineraldichte wahrend der Behandlung mit Arimidex allein und der Erhaltungstherapie mit Vitamin D und Calcium.
Lipide
Wahrend der Therapie mit Arimidex inkl. Bei Einnahme in Kombination mit Bisphosphonaten gab es keine Veranderungen der Plasmalipidspiegel.
Pharmakokinetik
Die Resorption von Anastrozol erfolgt schnell, Cmax im Plasma wird innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme (auf nuchternen Magen) erreicht. Nahrung reduziert die Resorptionsrate leicht, aber nicht ihr Ausma?, und fuhrt bei einer einzigen Tagesdosis von Arimidex nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung auf die Plasma-Css des Arzneimittels. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden ungefahr 90-95% Css von Anastrozol im Plasma erreicht. Es liegen keine Informationen zur Zeit- oder Dosisabhangigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol vor.
Die Pharmakokinetik von Anastrozol hangt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab.
Kommunikation mit Blutplasmaproteinen — 40 %.
Anastrozol wird langsam ausgeschieden, T1 / 2 aus dem Plasma — 40-50 Stunden Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10 % der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverandert im Urin ausgeschieden. Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Metaboliten werden hauptsachlich im Urin ausgeschieden. Triazol, der wichtigste Plasmametabolit, hemmt die Aromatase nicht.
Die Clearance von Anastrozol nach oraler Verabreichung bei Leberzirrhose oder eingeschrankter Nierenfunktion andert sich nicht.
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Аримидекс
Price Аримидекс
Цена Аримидекс
Купить Аримидекс
