Pharmacodynamics
Levocetirizine, the active substance of Xizal®, is the R-enantiomer of cetirizine, which belongs to the group of competitive histamine antagonists and blocks H1-histamine receptors.
Levocetirizine affects the histamine-dependent stage of allergic reactions, and also reduces the migration of eosinophils, vascular permeability, and limits the release of inflammatory mediators.
Levocetirizine prevents the development and facilitates the course of allergic reactions, has an antiexudative, antipruritic and practically does not have an anticholinergic and antiserotonin effect. In therapeutic doses, it practically does not cause sedation.
Pharmacokinetics
The pharmacokinetic parameters of levocetirizine vary linearly and practically do not differ from the pharmacokinetics of cetirizine.
Suction. After oral administration, the drug is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect the completeness of absorption, although its rate decreases. In adults, after a single dose of the drug in a therapeutic dose (5 mg) Cmax in blood plasma is 270 ng / ml and is reached after 0.9 hours, after repeated administration at a dose of 5 mg – 308 ng / ml. Css is reached after 2 days.
Distribution. Levocetirizine is 90% bound to blood plasma proteins. Vd is 0.4 l / kg. Bioavailability reaches 100%.
Metabolism. In small amounts (<14%), it is metabolized in the body by N- and O-dealkylation (unlike other antagonists of H1-histamine receptors, which are metabolized in the liver by the cytochrome system) to form a pharmacologically inactive metabolite. Due to the insignificant metabolism and lack of metabolic potential, the interaction of levocetirizine with other drugs seems unlikely.
Excretion. In adults, T1 / 2 is (7.9 ± 1.9) hours; in young children, T1 / 2 is shortened. In adults, the total clearance is 0.63 ml / min / kg. About 85.4% of the taken dose of the drug is excreted by the kidneys unchanged by glomerular filtration and tubular secretion; about 12.9% – through the intestines.
In patients with renal failure (Cl creatinine <40 ml / min), the clearance of the drug decreases, and T1 / 2 is lengthened (for example, in patients on hemodialysis, the total clearance decreases by 80%), which requires a corresponding change in the dosage regimen. Less than 10% of levocetirizine is removed during a standard 4-hour hemodialysis procedure.
Indications for Ksizal®
treatment of symptoms of perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis, such as itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, lacrimation, conjunctival hyperemia;
hay fever (hay fever).
hives;
other allergic dermatoses, accompanied by itching and rashes.
Contraindications
For all dosage forms
hypersensitivity to levocetirizine or piperazine derivatives, as well as other components of the drug;
end stage renal failure (Cl creatinine <10 ml / min);
pregnancy;
period of breastfeeding.
With care: chronic renal failure (correction of the dosage regimen is necessary); old age (a decrease in glomerular filtration is possible); spinal cord injury, prostatic hyperplasia, as well as the presence of other predisposing factors for urinary retention, since levocetirizine may increase the risk of urinary retention; simultaneous use with alcohol (see “Interaction”).
For film-coated tablets, additionally:
lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption;
children under 6 years of age (due to limited safety and efficacy data).
For oral drops additionally:
children under 2 years of age (due to the limited data on the effectiveness and safety of the drug).
Pharmacodynamique
La lévocétirizine, la substance active de Xizal®, est l’énantiomère R de la cétirizine, qui appartient au groupe des antagonistes compétitifs de l’histamine et bloque les récepteurs de l’histamine H1.
La lévocétirizine affecte le stade dépendant de l’histamine des réactions allergiques, réduit également la migration des éosinophiles, la perméabilité vasculaire et limite la libération de médiateurs inflammatoires.
La lévocétirizine prévient le développement et facilite le cours des réactions allergiques, a des effets anti-exsudatifs, antiprurigineux et pratiquement aucun effet anticholinergique et antisérotonine. Aux doses thérapeutiques, il ne provoque pratiquement pas de sédation.
Pharmacocinétique
Les paramètres pharmacocinétiques de la lévocétirizine varient de manière linéaire et ne diffèrent pratiquement pas de la pharmacocinétique de la cétirizine.
Succion. Après administration orale, le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise alimentaire n’affecte pas l’intégralité de l’absorption, bien que son taux diminue. Chez les adultes, après une dose unique du médicament à une dose thérapeutique (5 mg), la Cmax dans le plasma sanguin est de 270 ng / ml et est atteinte après 0,9 heure, après une administration répétée à une dose de 5 mg – 308 ng / ml. Le CSS est atteint après 2 jours.
Distribution. La lévocétirizine est liée à 90% aux protéines plasmatiques du sang. Vd est de 0,4 l / kg. La biodisponibilité atteint 100%.
Métabolisme. En petites quantités (<14%), il est métabolisé dans l’organisme par N- et O-désalkylation (contrairement aux autres antagonistes des récepteurs H1-histamine, qui sont métabolisés dans le foie par le système cytochrome) pour former un métabolite pharmacologiquement inactif. En raison du métabolisme insignifiant et du manque de potentiel métabolique, l’interaction de la lévocétirizine avec d’autres médicaments semble peu probable.
Excrétion. Chez les adultes, T1 / 2 est de (7,9 ± 1,9) heures; chez les jeunes enfants, T1 / 2 est raccourci. Chez l’adulte, la clairance totale est de 0,63 ml / min / kg. Environ 85,4% de la dose prise du médicament est excrétée par les reins inchangée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire; environ 12,9% – à travers les intestins.
Chez les patients atteints d’insuffisance rénale (Cl créatinine <40 ml / min), la clairance du médicament diminue et T1 / 2 est allongé (par exemple, chez les patients sous hémodialyse, la clairance totale diminue de 80%), ce qui nécessite une modification du schéma posologique. Moins de 10% de la lévocétirizine est éliminée au cours d’une procédure d’hémodialyse standard de 4 heures.
Indications de Ksizal®
traitement des symptômes de la rhinite allergique pérenne (persistante) et saisonnière (intermittente) et de la conjonctivite allergique, tels que démangeaisons, éternuements, congestion nasale, rhinorrhée, larmoiement, hyperémie conjonctivale;
rhume des foins (rhume des foins).
urticaire;
autres dermatoses allergiques, accompagnées de démangeaisons et d’éruptions cutanées.
Contre-indications
Pour toutes les formes posologiques
hypersensibilité à la lévocétirizine ou aux dérivés de la pipérazine, ainsi qu’à d’autres composants du médicament;
insuffisance rénale terminale (Cl créatinine <10 ml / min);
grossesse;
période d’allaitement.
Avec prudence: insuffisance rénale chronique (une correction du schéma posologique est nécessaire); vieillesse (peut-être diminution du taux de filtration glomérulaire); lésion de la moelle épinière, hyperplasie prostatique, ainsi que la présence d’autres facteurs prédisposant à la rétention urinaire, car la lévocétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire; utilisation simultanée avec de l’alcool (voir «Interaction»).
Pour les comprimés pelliculés, en plus:
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
enfants de moins de 6 ans (en raison de données limitées de sécurité et d’efficacité).
Pour les gouttes orales en plus:
les enfants de moins de 2 ans (en raison des données limitées sur l’efficacité et la sécurité du médicament).
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