Pharmacology
Pharmacological action – bactericidal, antibacterial broad spectrum.
Blocks the 30S ribosome subunit and inhibits protein synthesis. At higher concentrations, it disrupts the function of the cytoplasmic membranes, causing cell death. Suppresses the growth and development of gram-negative and gram-positive microorganisms. Most active against Staphylococcus spp., Including Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis (coagulase-negative and coagulase-positive), incl. penicillin-resistant strains, Citrobacter spp., some Streptococcus spp. (including beta-hemolytic strains from group A, some non-hemolytic strains, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, most strains of Proteus vulgaris, Haemptius , Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, some Neisseria species. Bacterial susceptibility tests show that in some cases, microorganisms resistant to gentamicin remain susceptible to tobramycin.
Poorly absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly absorbed by intramuscular injection, Cmax is reached after 30–90 minutes. A single intramuscular injection at a dose of 1 μg / kg provides a serum concentration of 4 μg / ml for 8 hours. With an intravenous infusion for 1 hour, the serum concentration is similar to that with an intramuscular injection. Therapeutic serum concentration is usually 4–6 μg / ml. Practically does not bind to plasma proteins. In patients with normal renal function, except for newborns, tobramycin sulfate, administered every 8 hours, does not accumulate in the serum. In patients with impaired renal function and in neonates, serum antibiotic concentrations are usually higher and can be determined over a longer period of time. Penetrates into sputum, peritoneal and synovial fluids, the contents of the abscess. Practically does not penetrate through the intact BBB. Passes through the placenta. It is excreted by the kidneys unchanged by glomerular filtration; in patients with normal renal function, 84% of the dose is excreted within 8 hours, 93% – in 24 hours.The maximum concentration in urine, determined after an intramuscular injection of a single dose of 1 mg / kg, is 75-100 μg / ml. With impaired renal function, the excretion of tobramycin sulfate is slowed down and the accumulation of the substance can create a toxic level in the serum. T1 / 2 from serum – 2 hours Dialysis removed 25–70% (depending on the duration and type of dialysis).
When inhaled, tobramycin predominantly remains in the respiratory tract, bioavailability depends on the inhalation technique and the state of the respiratory tract. 10 minutes after inhalation at a dose of 300 mg, the average concentration of tobramycin in sputum is 1237 μg / g (35–7414 μg / g). Tobramycin does not accumulate in sputum, the concentration varies widely. 2 hours after inhalation, the concentration of tobramycin is 14% of the concentration after 10 minutes. The average serum concentration of tobramycin 1 hour after inhalation at a dose of 300 mg in patients with cystic fibrosis is 0.95 μg / ml, 20 weeks after the start of treatment – 1.05 μg / ml. It is excreted mainly with sputum, a small part by glomerular filtration.
When applied topically in ophthalmology, systemic absorption is negligible.
Use of the substance Tobramycin
For intramuscular and intravenous use: infectious diseases caused by sensitive microflora – infections of the biliary tract, bones and joints (including osteomyelitis), central nervous system (including meningitis), infections of the abdominal cavity (incl. including peritonitis), respiratory organs (including pneumonia, pleural empyema, lung abscess), infections of the skin and soft tissues (including infected burns), urinary tract infections (including pyelonephritis, pyelitis, cystitis ), sepsis, postoperative infections.
Pharmacologie
Action pharmacologique – bactéricide, antibactérien à large spectre.
Bloque la sous-unité du ribosome 30S et inhibe la synthèse des protéines. À des concentrations plus élevées, il perturbe la fonction des membranes cytoplasmiques, provoquant la mort cellulaire. Supprime la croissance et le développement des micro-organismes Gram négatif et Gram positif. Les plus actifs contre Staphylococcus spp., Y compris Staphylococcus aureus et Staphylococcus epidermidis (coagulase négative et coagulase positive), incl. souches résistantes à la pénicilline, Citrobacter spp., certains Streptococcus spp. (y compris les souches bêta-hémolytiques du groupe A, certaines souches non hémolytiques, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, la plupart des souches de Proteus vulgaris, Haemptius, Moraxobilis calcoaceticus, certaines espèces de Neisseria. Les tests de sensibilité bactérienne montrent que dans certains cas, les microorganismes résistants à la gentamicine restent sensibles à la tobramycine.
Mal absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il est rapidement absorbé par injection intramusculaire, la Cmax est atteinte au bout de 30 à 90 minutes. Une seule injection intramusculaire à la dose de 1 μg / kg permet d’obtenir une concentration sérique de 4 μg / ml pendant 8 heures. Avec une perfusion intraveineuse de 1 heure, la concentration sérique est similaire à celle d’une injection intramusculaire. La concentration sérique thérapeutique est généralement de 4 à 6 μg / ml. Ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, à l’exception des nouveau-nés, le sulfate de tobramycine administré toutes les 8 heures ne s’accumule pas dans le sérum. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les nouveau-nés, les concentrations sériques d’antibiotiques sont généralement plus élevées et peuvent être déterminées sur une période plus longue. Pénètre dans les expectorations, les liquides péritonéaux et synoviaux, le contenu de l’abcès. Ne pénètre pratiquement pas à travers le BBB intact. Passe à travers le placenta. Il est excrété par les reins inchangé par filtration glomérulaire; chez les patients ayant une fonction rénale normale, 84% de la dose est excrétée dans les 8 heures, 93% – en 24 heures Les concentrations maximales dans l’urine, déterminées après une injection intramusculaire d’un seul dose de 1 mg / kg, – 75-100 μg / ml. En cas d’insuffisance rénale, l’excrétion du sulfate de tobramycine est ralentie et l’accumulation de la substance peut créer un niveau toxique dans le sérum. T1 / 2 du sérum – 2 heures La dialyse a été supprimée de 25 à 70% (selon la durée et le type de dialyse).
Lorsqu’elle est inhalée, la tobramycine reste principalement dans les voies respiratoires, la biodisponibilité dépend de la technique d’inhalation et de l’état des voies respiratoires. 10 minutes après l’inhalation à une dose de 300 mg, la concentration moyenne de tobramycine dans les expectorations est de 1 237 μg / g (35–7414 μg / g). La tobramycine ne s’accumule pas dans les expectorations, la concentration varie considérablement. 2 heures après l’inhalation, la concentration de tobramycine est de 14% de la concentration après 10 minutes. La concentration sérique moyenne de tobramycine 1 heure après l’inhalation à une dose de 300 mg chez les patients atteints de mucoviscidose est de 0,95 μg / ml, 20 semaines après le début du traitement – 1,05 μg / ml. Il est principalement excrété avec les expectorations, une petite partie par filtration glomérulaire.
Lorsqu’il est appliqué localement en ophtalmologie, l’absorption systémique est négligeable.
Utilisation de la substance Tobramycine
Pour usage intramusculaire et intraveineux: maladies infectieuses causées par une microflore sensible – infections des voies biliaires, des os et des articulations (y compris ostéomyélite), du système nerveux central (y compris la méningite), infections de la cavité abdominale (y compris péritonite), des organes respiratoires (y compris pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), infections de la peau et des tissus mous (y compris brûlures infectées), infections des voies urinaires (y compris pyélonéphrite, pyélite, cystite), septicémie, infections postopératoires.
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